Рибавирин (Ribavirin)
Вернуться к вопросам
Описание действующего вещества
Химическое название:
1-бета-D-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид
Фармакологическая группа: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная
герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. A96 Аренавирусная геморрагическая лихорадка. A98
Другие вирусные геморрагические лихорадки, не классифицированные в других рубриках. B00 Инфекции,
вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B00.2 Герпетический гингивостоматит и
фаринготонзиллит. B01 Ветряная оспа [varicella]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B05 Корь. B15
Острый гепатит A. B16 Острый гепатит B. B18.2 Хронический вирусный гепатит C. J11 Грипп, вирус не
идентифицирован.
Брутто-формула: C8H12N4O5
Код CAS: 36791-04-5
Характеристика: Белый с желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие -
противовирусное.
В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5'-монофосфат конкурентно ингибирует
дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается (при ингаляциях системная резорбция
незначительна), биодоступность — 45–65%. Не связывается с белками крови. Метаболизируется
фосфорилированием с образованием активных производных. Инактивация осуществляется дерибозилированием с
последующим гидролизом. Выводится с мочой в форме метаболитов и в неизмененном виде.
Применение: Вирусные инфекции: герпетический гингивостоматит,
генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A, B,
хронический гепатит C (ранее не леченный или после терапии альфа-интерфероном), вызванные
респираторно-синтициальным вирусом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания
печени и почек, патология щитовидной железы, в т.ч. тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью
(необходимо прекратить грудное вскармливание).
Капсулы: тяжелые заболевания сердца (нестабильные и неконтролируемые формы), гемоглобинопатии (в
т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в
анамнезе), цирроз печени, аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания, детский и юношеский
возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Гипотензия, нарушение функции щитовидной
железы (уменьшение содержания тиреотропного гормона), анемия, лейкопения, нейтропения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек,
бронхоспазм, анафилаксия).
Взаимодействие: Препараты, содержащие магний и алюминий или
симетикон снижают биодоступность. Сочетание с зидовудином или ставудином может привести к повышению
концентрации ВИЧ в плазме крови.
Способ применения и дозы: Грипп: внутрь, во время еды,
взрослым — по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 3–5 дней.
Другие вирусные заболевания: по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 7–10–14 дней. При острых
инфекциях возможно назначение в 1-й день ударной дозы — 1,4–1,6 г. Детям — по 10 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные респираторно-синтициальным вирусом: детям непрерывно ингалируют раствор
(20 мг/мл) в резервуаре аппарата SPAG−2 в течение 3–7 дней по 12–18 ч в сутки.
Гепатит C: внутрь, во время еды, по 1000–1200 мг в день в 2 приема (утром и вечером). При массе
тела до 75 кг — 1000 мг в день (2 капс. утром и 3 капс. вечером), выше 75 кг — 1200 мг в день (по 3
капс. утром и вечером). Длительность лечения — 6 мес; у не леченных, если перед началом терапии выявлен
вирус генотипа 1 и высокая вирусная нагрузка (концентрация РНК-вируса гепатита С в крови) — еще 24 нед.
Меры предосторожности: Пациенты детородного возраста во время
лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых
пациентов необходима предварительная оценка функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях
сердечно-сосудистой системы (после тщательного обследования), тяжелой патологии легких (в т.ч. при
хронических обструктивных заболеваниях), сахарном диабете с приступами кетоацидоза, тромбофлебите,
эмболии легочной артерии, угнетении костномозгового кроветворения. Лабораторные исследования
(клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов,
содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем
на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости. Лицам, испытывающим усталость, сонливость
или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления
механизмами.
Особые указания: Для ингаляционной терапии следует использовать
кислородный тент или кислородную маску.
Год последней корректировки: 1998
перейти на верх страницы
Вернуться к вопросам
|
